Els sèpals són triangulars-ovals i estan soldats en bona part excepte l’àpex i també tenen pubescència marró. Els 5 pètals són lliures, de color blanc crema, oblongs ovals, de 5-9 × 4 mm, amb la punta obtusa o emarginada. Els estams són molt nombrosos (prop de 20). L’ovari és ínfer i pubescent al cim; té 5 lòculs amb 2 òvuls a cadascun. Hi ha 5 estils lliures a cada flor. Comença a florir ja a la tardor i tot l’hivern. El fruit és una pometa piriforme subglobulosa, de 3-6 × 1.5-5 cm, amb l’epicarpi pilós (o glabre al madurar), de color groc ataronjat (més al madurar). La polpa és suculenta i dolça (més al madurar), àcida (més abans de madurar), de color groc ataronjat més clar o més intens, segons la varietat; n’hi ha també de roja. El pedicel fructífer fa 3-8 mm i primer és tomentós. El nombre de llavors per fruit varia entre 1 i 5. Les llavors són grans, amb angles roms, de color bronze clar, de secció el·líptica, amb la testa llisa, brillant.



HÀBITAT I DISTRIBUCIÓ GEOGRÀFICA

El nesprer del Japó és originari del SE de la Xina, on es conreava almenys ja fa dos mil anys. Actualment s’hi recullen prop d’un milió de tones de nispros l’any. De la Xina va passar durant la dinastia Tang (segles VII-IX) al Japó; i després a l’Índia, i el segle XVIII a la conca del Mediterrani i illes Canàries, Gran Bretanya, Pakistan, Argentina, Hawaii, i molts més països de clima temperat o subtropical. Resisteix bé les sequeres i gelades suaus (o les intenses però curtes), i agraeix una exposició a ple sol, tot i que viu també bé a mitja ombra.

PROPIETATS MEDICINALS

  • analgèsic
  • anticancerigen
  • antidiabètic
  • antienvelliment LLA
  • antigenotòxic
  • antiinflamatori
  • antimutagènic [p.p. àcid ursòlic]
  • antioxidant (la pell del nispro ho és molt)
  • antitumoral [p.p. polisacàrid EJP90-
  • desodorant (OLI LLA)
  • digestiu FRU
  • diürètic FUL
  • emol·lient FRU
  • expectorant FRU
  • hepatoprotector FUL
  • mucolític FLO FUL
  • neuroprotector FUL
  • prebiòtic FRU
  • protector gàstric LLA FUL FRU
  • protector del miocardi FUL
  • protector muscular front a la dexametasona FUL
  • protector renal front a l’adriamici 1] LLA
  • antitussigen
  • antivíric
  • astringent FUL FRU
  • broncodilatador FUL
  • depuratiu FRU
  • desintoxicant del paracetamol [p.p. àcid tormèntic]
  • refrescant FRU
  • sedant FRU

USOS MEDICINALS

  • alcoholisme FUL
  • asma FUL
  • bronquitis FUL
  • cabell que cau FUL
  • càlculs renals FUL
  • calorades FRU
  • càncer de boca (de cèl·lula escamosa) FUL
  • càncer de còlon CaCo-2
  • càncer de pàncreas FUL
  • càncer de pell FUL
  • càncer de pròstata LLA
  • candidiasis oral per Candida albicans
  • catarro *
  • cirrosis hepàtica LLA
  • colesterol elevat FRU
  • Cryptococcus neoformans
  • debilitat muscular FUL
  • depressió FUL
  • dermatitis FUL
  • dermatitis al·lèrgica LLA
  • dermatitis de contacte LLA UI
  • diabetis FUL
  • diarrea FUL
  • dismenorrea FUL
  • epistaxis (sang pel nas)
  • esteatosis hepàtica LLA
  • fatiga [p.p. àcid euscàfic]
  • febre de refredats FUL
  • ferides FUL
  • fibrosis pulmonar
  • flegmes
  • gastritis FUL
  • gastroenteritis
  • gingivitis FUL
  • hemoptisis FRU
  • hiperglucèmia FUL
  • hiperlipidèmia FUL
  • hipertensió
  • infeccions d’orina FRU
  • leucèmia
  • lumbàlgies FUL
  • mal de cap FUL
  • mal d’estómac FRU
  • mal de queixal FUL
  • malaltia pulmonar obstructiva crònica
  • metàstasis FUL
  • mucositis pulmonar per quimioteràpia (5-FU)
  • nas vermell
  • nàusees FRU
  • obesitat FUL
  • periodontitis FUL
  • picors FUL
  • pulmó de fumador
  • resistència a la insulina
  • rinitis FRU
  • rinovirus FUL
  • set FRU
  • síndrome metabòlica
  • talls FRU
  • tos FUL FLO FUL
  • tos-ferina FRU FUL
  • tumors de glàndules salivars FUL
  • úlcera d’estómac (LLA + aigua de mar)
  • úlceres FUL
  • verola
  • vòmits FRU
    • * Barreja contra el catarro: 3 fulles de nesprer + rel de malví + te de roca + poma + figues seques + arròs + blat de moro.

USOS CULINARIS

Licor (nespolino) (LLA), vi (FRU, batuts (FRU), melmelades (FRU) [400 g de polpa + 200 g de sucre + suc de llimona], suc, pastissos, fruita/polpa madura (amb pell o no i refusant els pinyols) madura, o en almívar o confitada. El nispro madur és més bo agafat directament de l’arbre i menjat, té més bon sabor. Un cop collit ja no madurarà més. Per evitar que es malmeti després es pot conservar en atmosfera reductora amb 1-metil ciclo- propè o metil-jasmonat. Amb les llavors se’n fa una mena d’orxata, i amb les llavors torrades un substitut del cafè. Els pinyols contenen quantitats variables de cianurs, i per això a la llarga podrien resultar tòxics. Per fer una beguda amb les fulles a la Xina les rosteixen durant mitja hora abans de fer-ne infusió. O també enrotlles fulles de nesprer amb fulles de te verd per fer-ne una beguda després que hagin fermentat una mica.

EFECTES FISIOLÒGICS

    L’àcid tormèntic normalitza la glucèmia, evita la formació d’ateromes, és anticancerós i antiinflamatori i evita l’expansió de les cèl·lules de la fibra muscular llisa vascular. Nanopartícules de Plata sintetitzades amb extractes de fulles de nesprer podrien ser un tractament acceptat mèdicament contra la inflamació, les al·lèrgies, i com a prevenció d’infeccions bacterianes mitjançant l’estimulació de la fagocitosis.
  • ANTIINFLAMATORI: Les fulles del nesprer alleugen la inflamació pulmonar quan hi ha asma amb tos i aquest efecte és concomitant amb una inhibició de la via MMP-P/TIMP-1 i la regulació de la flora intestinal al còlon. L’extracte de fulla de nesprer redueix les nivells de NO al BALF (broncoalveolar-lavage-fluid), EPO (peroxidasa eosinofílica), MMPs, IL-4, IL-13, IgE, la infiltració cel·lular i la producció de moc pulmonar. També atenua la proliferació de HTSMC, inhibeix la sobre-expressió d’ERK 1/2 i la translocació de NF-kappaB a HTSMC (human tracheal smooth muscle cell) així com l’expressió de iNOS i COX-2 als macròfags RAW 264.7. L’extracte de fulls de nesprer o només l’àcid ursòlic contraresten la pujada de citokines proinflamatòries (iNOS, COX22, TNF-alfa, IL-1beta, IL-6, IL-8) desencadenada per LPS a l’epiteli pulmonar humà (A-549). I ho fa frenant la via del NF-kappaB i frenant la fosforilació del MAPK-p38 (almenys en ratolins). A les rates també inhibeix la PGE2, i el LTB4. El suc de nispro augmenta la secreció de citokines antiinflamatòries als alvèols pulmonars excitats per LPS. Augmenta la IL-10, però frena la IL-1beta, IL-6, i el TNF- alfa. L’àcid metil-clorogènic de la fulla pot inhibir l’activació redox-sensitiva del NF-kappaB i frenar-ne l’expressió genètica. Un tractament amb els àcids triterpènics inhibeix l’expressió de la heme-oxigenasa-1 i el nivell de metilèn-dianilina i augmenta l’expressió de SOD als macròfags alveolars (en rates CB). L’àcid tormèntic minva l’edema a la pota en ratolins i hi activa la catalasa, la SOD i la GPx al teixit hepàtic. L’extracte de les llavors de nispro inhibeix la dermatitis al·lèrgica provocada per dinitro- fluorobenzè abaixant els nivells de IgE i millorant l’equilibri Th1/Th2. La infusió de fulles de nesprer conté àcids corosòlic, oleanòlic i ursòlic. Té efecte antiinflamatori palesat en el model pleural on inhibeix la migració leucocitària, l’extravasació proteínica i la producció de NO. En un model d’artritis redueix el nombre de glòbuls blancs a la cavitat de l’articulació (genoll) i el dolor (4 hores després de la inducció). L’edema per CFA (complete Freund’s adjuvant) queda reduït al cap de sis dies després d’onze dies de dolor per acció mecànica i fred. La fracció MAU-AW (capa superior de la fracció metanol-acetona/acetona-aigua) de l’extracte de les fulles de nesprer fet amb aigua i butanol (contenint glucòsids de flavonol i d’àcid cafeic) incrementa la producció d’IFN-gamma a les cèl·lules de la melsa, a les cèl·lules T CD3+ i a les NK. La fulla de nesprer frenen 60 gens dels 325 que els LPS estimulen. Aquests 60 gens estan relacionats amb la inflamació i la resposta immunitària. També activa 78 gens dels 158 que els LP frenen. L’extracte de la fulla de nesprer inhibeix en tot cas la producció de IL- 6, de TNF-alfa i de NO a les cèl·lules afectades pels LPS, a la geniva quan hi ha gingivitis o periodontitis.
  • ANTIDIABÈTIC: Tant les fulles de nesprer con els pinyols de nispro tenen efectes beneficiosos contra les diabetis del tipus I i II. L’extracte fet amb etanol de les fulles a dosi de 30 g /Kg té un efecte hipoglucemiant marcat en ratolins amb diabetis induïda amb al·loxana o amb estreptozotocina. La fracció triterpènica total a 300 mg/Kg té efecte hipoglucemiant i hipolipidèmic marcat en aquests ratolins si en els normals. Per altra banda, tant l’àcid euscàfic com el nerolidol-3-O-alfa-L-rhamnopiranosil(1,4)-alfa-l-rhamnopiranosil(1,2)- [alfa-l-rhamnopiranosil(1,6)]-beta-D-glucopiraòosid de les fulles de nesprer abaixen el nivell plasmàtic de glucosa als ratolins ambn diabetis per al·loxana. I la fracció flavonoide a 300 mg/Kg (amb quercetina-3-O-galactosil-(1,6)-glucòsid; quercetina-3-O-soforòsid; quercetina-3-O-rutinòsid (=rutina); kampferol-3-O-soforòsid; kampferol-3-O-rutinòsid; quercetina-3-O-galactòsid (=hiperòsid); quercetina-3-O-glucòsid (=iso-quercitrina); quercetina-3-O-rhamnòsid; kaempferol-3-O-glucòsid) abaixa el nivell plasmàtic de glucosa i el sèric d’insulina als ratolins amb diabetis per estreptozotocina. Pel que fa a la hiperlipidèmia concomitant amb hiperglucèmia i hiperinsulinèmia, l’extracte de fulla de nesprer contenint àcid corosòlic i àcid maslínic en normalitza els valors, almenys en ratolins diabètics alimentats amb una dieta molt rica en greix. Per altra banda, un extracte de cèl·lules de nesprer contenint àcids com el tormèntic, el corosòlic, l’ursòlic, el maslínic i l’oleanòlic prevé l’increment als nivells de glucèmia a la sang i d’insulina i leptina quan hi ha resistència a la insulina deguda a la dieta rica en greix. L’extracte de fulla a 1 ppm fet amb hexà inhibeix un 25% l’alfa amilasa. L’extracte de fulla de nesprer inhibeix la 11-beta-hidroxiesteroid-deshidrogenasa. I això sobre tot gràcies a l’àcid corosòlic, a l’èster metílic de l’àcid 3-epi-corosòlic, a l’àcid 2-alfa- hidroxi-3-oxo-urs-12-èn-28-oic, a l’èster metílic de l’àcid tormèntic i a l’àcid ursòlic. Els pinyols de nispro posats triturats com un 10% de la dieta de rates OLETF (Otsuka Long–Evans Tokushima fatty) abaixen el nivell de glucèmia i d’insulina sèrica. I l’extracte fet amb etanol de pinyols de nispro suprimeixen l’increment de glucèmia durant 4 mesos i milloren la tolerància a la glucosa en ratolins KK-Ay. I l’extracte de pinyol de nispro inhibeix l’increment de glucosa sèrica, colesterol total i triglicèrids quan aquests nivells han apujat per una dieta molt rica en colesterol donada al peix zebra Danio rerio. La cinchonaïna-Ib estimula la secreció d’insulina per part de les cèl·lules INS-1. I l’extracte de fulls de nesprer també incrementa la secreció d’insulina per aquestes cèl·lules i a les rates els abaixa el nivell d’insulina durant 240 minuts després d’administra-los-ho. L’àcid corosòlic de la fulla de nesprer promou la captació de glucosa marcada amb triti, inhibeix la diferenciació dels pre-adipòcits a adipòcits i frena l’expressió del PPAR-gamma i del CCAAT/proteïna-alfa als adipòcits 3T3-L1. Els glucòsids de sesquiterpens del nesprer milloren o redueixen l’acumulació de lípids a les cèl·lules HepG2 resistents a la insulina i ho fan per la via de senyals AMPK. El tractament amb aquests glucòsids fa que augmentin l’expressió d’AMPK, ACC, IRS-1, Akt i que quedi frenada la de SREBP-1 i de FAS. Els polisacàrids de la fulla de nesprer inhibeixen tan l’alfa-amilasa com l’alfa-glucosidasa. La cinchonaïna-Ib indueix la secreció d’insulina tant in vitro com in vivo. Els glucòsids de sesquiterpens de les fulles de nesprer suavitzen la resistència ala insulina i ho fan modulant les vies de senyals IRS-1/GLUT4, TRPV1, SIRT6/Nrf2
  • ANTICANCERIGEN: Pel que fa al càncer, el nesprer a nivell genètic i proteic frena el desenvolupament de la carcinogènesis a l’inici, a l’etapa de proliferació i a la metàstasis. L’extracte aquós de fulls de nesprer inhibeix el càncer de mama, almenys el provocat per DMBA en rates, almenys a les fases inicial i de proliferació. La fulla de nesprer té un efecte citotòxic fort envers cèl·lules de càncer de mama negatives respecte al receptor d’estrogen (MDA-MB-231), envers les HeLa de càncer epitelioide de matriu, i envers les A549 de carcinoma de pulmó. L’àcid ursòlic i l’àcid oleanòlic de la fulla de nesprer suprimeixen la proliferació de les cèl·lules Molt-4B limfoides a base de minvar les poliamides gràcies a la inhibició de les activitats de l’ornitina-decarboxilasa i de la S-adenosil-metionina-decarboxilasa. Ambdós àcids inhibeixen la viabilitat de les cèl·lules A549 de càncer de pulmó. Diversos oligòmers de procianidina trobats a la fulla de nesprer tenen un efecte selectiu contra el carcinoma humà de cèl·lula escamosa HSC-2 i el tumor de glàndula salivar. Contra el HSC-2 tenen efecte l’epi-catequina, la procianidina-B2, la procianidina-C1 i l’oligòmer de procianidina, i això segurament per l’activitat pro-oxidant. Contra la leucèmia promielocítica humana HL-60 tenen efecte els triterpens extrets amb metanol de la fulla de nesprer següents: àcid delta-oleanòlic; àcid ursòlic; àcid 3-O-(E)-p- cumaroïl-tormèntic; i l’ àcid betulínic. A més inhibeixen molt la topoisomerasa-I (amb IC50 de 20-36 microM). L’àcid 3-O-(E)-p-cumaroïl-tormèntic indueix apoptosi a les cèl·lules HL60 sobre tot per la via mitocondrial. El roseòsid de la fulla de nesprer retarda la progressió de la carcinogènesis induïda per peroxinitrit (com iniciador) i per 12-O-tetradecanoïl-forbol-13-acetat (com a promotor). L’àcid euscàfic té efecte antitumoral en tumors a ratolins induïts per 7,12-dimetil- benz[a]antracè (com iniciador) i 12-O-tetradecanoïl-forbol-13-acetat (com a promotor). Però també l’extracte aquós o fet amb etanol suprimeix la carcinogènsesis a la mama induïda per 7,12-dimetil-benz[a]antracè. Extractes aquosos de fulla de nesprer tenen activitat anticancerosa envers el fibrosarcoma Meth-A implantat en ratolins i ho fan modulant la immunitat a través IFN- gamma, IL-17 i TGF-beta1. Extractes de fulla i de pinyol tenen activitat contra la metàstasis. Inhibeixen la migració i la capacitat d’invasió al càncer de mama de cèl·lules MDA-MB-231, i al melanoma de cèl·lules B16F10. Això degut en part almenys a que inhibeixen la MMP-2 i la MMP-9. L’àcid ursòlic i l’àcid 2-alfa-hidroxi-ursòlic suprimeixen les activitats d’aquestes metal·loproteïnes. Les proantocianidines i els flavonoides i llurs glucòsids tenen efecte contra les cèl·lules tumorals en càncer de boca humà. El suc dels nispros té efecte anticancerós envers el rabdo-miosarcoma i el càncer de matriu HeLa humans. L’efecte té que veure amb l’estimulació de la GST (glutatió-S- transferasa). L’extracte de cèl·lules en suspensió d’Eriobotrya japonica (EJCE) atenua el creixement i indueix apoptosi a les cèl·lules de càncer de pròstata i ho fa per la via SREBP-1/FASN i AR. L’extracte inhibeix el creixement, la capacitat de migració i invasió, i redueix l’expressió del SREBP-1 (sterol regulatory element-binding protein-1) i de la FAS (fatty acid synthase) a les cèl·lules PCa. Inhibint la SREBP-1/FASN l’EJCE redueix els nivells d’àcids grassos intracel·lulars i l’acumulació de gotetes de grassa. A més, frena el receptor androgen (AR) i el PSA. L’extracte de fulles de nesprer fet amb etanol frena la metàstasis del melanoma B16F10. Ho fa inhibint les activitats de les MMP-2 i MMP-9 i frenant l’expressió de la translocació del NF-kappaB al nucli de les cèl·lules canceroses. En especial això passa gràcies a l’àcid ursòlic i a l’àcid 2-alfa-hidroxi-ursòlic. L’àcid corosòlic indueix la condensació de la cromatina, la fragmentació de l’ADN, activa la caspasa-3, la caspasa-8 i la caspasa-9 i la fragmentació del PARP a les cèl·lules HL-60 de leucèmia promielocítica humana. També activa el Bid i el Bax i això fa que es trenqui el potencial de la membrana mitocondrial i s’alliberi citocrom C al citosol. En tot cas l’àcid corosòlic no altera ni el Bcl-2 ni el Bcl-XL. L’àcid 3-O-(E)-p-cumaroïl-tormèntic de les fulles de nesprer indueixen apoptosi dependents de caspases a les cèl·lules HL-60. També incrementa la ràtio Bax/Bcl-2 i activa en especial la caspasa-2 (i també la 3 i la 9). I ho fa inhibint la topoisomerasa-I
  • ANTIOXIDANT: Contribueixen a l’efecte antioxidant dels extractes de fulla, flor, fruit o pinyol d’Eriobotrya japonica tant in vivo com in vitro sobre tot els fenols i els àcids terpènics. L’àcid clorogènic, la quercetina-3-sambubiòsid, el metil-clorogenat, el kaempferol-3- rhamnòsid i la quercetina-3-rhamnòsid de la fulla de nesprer tenen efecte antioxidant potent contra la generació de radicals lliures. Extractes de pinyols de nispro feta amb n-butanol, o amb metanol o amb aigua contenen abundants polifenols i mostren molta activitat carronyaire de radicals lliures, sobre la peroxidació lipídica. Per altra banda, les fraccions poc polars extretes amb n-hexà o etil- acetat, i que contenen beta-sitosterol, mostren una activitat inhibidora de la peroxidació lipídica també. L’extracte de pinyols de nispro fet amb etanol és efectiu suprimint l’oxidació de l’àcid linoleic en un model amb 2,20-azobis-(4-metoxi-2,4-dimetil- valeronitril) d’oxidació de lipoproteïna de baixa densitat. Extractes de pinyols de nispro redueixen l’estrès oxidatiu al ronyó afectat per l’adriamicina (en rates) i ho fan incrementant el nivell de glutatió reduït al teixit renal i abaixant els nivells de peròxid al plasma i al ronyó. També estimulen l’activitat enzimàtica antioxidant i redueixen la peroxidació al fetge (de rates) en casos d’esteatosis hepàtica no alcohòlica, i inhibeixen la pujada dels nivells de transaminases ALT i AST. De la fulla de nesprer la cinchonaïna-Ib, la cinchonaïna-Ia, l’epi-catequina, la quercetina- 3-O-alfa-L-rhamnòsid, i l’arbutina tenen efecte antioxidant potent palesat en tests amb DPPH i FRAP. Extractes de fruit o de fulla protegeixen de les ROS intracel·lulars. L’extracte de nispro inhibeix la formació de ROS i de NO desencadenada per cloramfenicol als glòbuls blancs i glòbuls rojos. L’extracte de fulla fet amb etanol protegeix les cèl·lules HepG2 del fetge de la toxicitat de l’etanol i hi minva la producció de ROS a la vegada que hi augmenta l’activitat antioxidant i la viabilitat. L’extracte de la fulla augmenta els nivells de SOD, CAT, glutatió-S-transferasa, glutatió peroxidasa, glutatió reductasa i glutatió reduït. L’àcid ursòlic de la fulla de nesprer incrementa les activitats de la CAT al fetge (de ratolins). L’extracte de fulla de nesprer redueix l’estrès oxidatiu a les neurones PC12 i hi suprimeix la formació intracel·lular de ROS per part del pèptid Abeta1-42 i inhibix la mort neuronal.

ALTRES EFECTES FISIOLÒGICS

    Diversos extracte d’Eriobotrya japonica milloren les funcions hepàtica, pulmonar, renal, neuronal i redueixen l’obesitat, la hiperlipidèmia, la formació de trombes, l’envelliment, l’al·lèrgia i el dolor.
  • AL·LÈRGIES ― L’extracte de fulla de nesprer inhibeix les reaccions anafilàctiques i l’alliberament d’histamina per part dels mastòcits. Hi inhibeix la producció de TNF-alfa desencadenada per forbol-12-miristat-13-acetat o per A23187. La fracció alcohòlic de n- butil de la fulla de nesprer té un efecte analgèsic (antinociceptiu) estimulant suaument els receptors opioides. L’extracte de pinyol de nispro redueix la rinitis al·lèrgica.
  • COR ― Un polisacàrid de la fulla del nesprer protegeix el miocardi de la isquèmia (amb re-perfusió posterior). Almenys in vitro hi disminueix els nivells de MDA, IL-6, TNF-alfa i hi incrementa l’activitat de la SOD i l’expressió de la GSH-Px. L’extracte de fulles de nesprer protegeix el cor de la hipertròfia deguda a l’efecte hipertensiu de l’angiotensina- II. I atenua l’apoptosis i la fibrosis als miocardiòcits afectats per hipertensió.
  • ENVELLIMENT ― L’extracte del pinyol de nispro té efecte antienvelliment i ho fa millorant l’estat dels fibroblasts (de rata) in vitro. L’extracte retorna les cèl·lules senescents a la dinàmica juvenil dels calcions induïts per la bradikinina.
  • FATIGA ― L’àcid maslínic és antioxidant i tònic cardíac i evita el desgast muscular i facilita la mobilitat. L’àcid euscàfic és un potent anti-fatiga actuant com antioxidant i antiinflamatori, especialment a la massa muscular. Fa que es produeixi menys LDH, MDA, CK (creatina-kinasa), cortisol, transaminases, i urea; i més àcids grassos lliure, més citrat-sintasa i més glucogen. La fulla de nesprer inhibeix l’AANAT (acetil-CoA:aril- alkilamina-N-acetil-transferasa) i això pot fer que disminueixi la fatiga de dia i de nit havent-hi un efecte tranquil·litzant, per augment del nivell de melatonina. L’AANAT ha estat considerat l'enzim limitant a la ruta de síntesi de melatonina. L’AANAT mostra un ritme diari a la seva activitat amb valors màxims durant la nit. L'exposició a la llum redueix els seus nivells fins a valors equivalents als basals diürns. La temperatura regula l'amplitud de l'oscil·lació diària de melatonina, i el fotoperíode la durada del màxim nocturn. La cinètica de l’AANAT mostra una modulació tèrmica positiva, i una inhibició per excés de serotonina dependent de la temperatura. La regulació endògena del ritme de melatonina i d’AANAT es duu a terme per mitjà de la dopamina a través de receptors d2. Els missatgers intracel·lulars responsables del ritme de melatonina són l'AMPc i el Calci. La producció de l’hormona té lloc a partir de la serotonina (5-HT) en dues etapes. 1) La 5- HT és N-acetilada per l'AANAT originant N-acetil-serotonina (NAS); 2) la NAS és metilada per l'enzim hidroxi-indol-O-metilt-ransferasa (HIOMT) donant lloc finalment a la melatonina.
  • FETGE ― L’extracte de pinyols fet amb etanol inhibeix la formació de fibrosis hepàtica desencadenada per dimetil-nitrosamina i redueix els nivells d’AST, ALT i hidroxiprolina a la vegada que augmenta al fetge el nivell de retinoides (en rates amb el fetge tocat). Almenys l’àcid linolènic i el linoleic i el beta-sitosterol han de contribuir a aquest efecte hepatoprotector. L’extracte de fulla protegeix les cèl·lules HepG2 quan hi ha una sobreexpressió del citocrom CYP2E1 degut a l’etanol. L’extracte fet amb metanol de les fulles de nesprer i les fraccions amb butanol, aigua o etil-acetat protegeixen el fetge del tetraclorur de Carboni. El Cl4C incrementaria els nivells sèrics de triglicèrids, de LDL i colesterol i abaixaria els de HDL-colesterol. També induiria la dissociació i disrupció dels poliribosomes, cosa que inhibiria la síntesis de proteïnes. L’administració de la fracció de butanol o d’etil-acetat suprimiria aquest efecte del Cl4C sobre la síntesis de proteïnes i suprimiria també suprimiria la reducció de la formació de grups NP-SH no proteics. En canvi, la fracció aquosa o de metanol no ho faria. Extractes fets amb metanol disminueixen també la bilirubina, la fosfatasa alcalina i el MDA. L’extracte hidroalcohòlic de flors de nesprer protegeix el fetge del Cl2Hg. (en rates). Aquest extracte conté força àcid gàl·lic i hesperetina. L’extracte aquós de fulles de nesprer protegaix el fetge de l’etanol i de l’excés d’àcids grassos. I activa o fosforila l’AMPK (5’-adenosine- monophosphate (AMP).-activated protein kinase) i l’acetil-CoA-carboxilasa. I redueix l’expressió genètica dels factors associats a la lipogènesis (ACC, SREBP-1c, FAS) i incrementa l’expressió genètica relacionada amb la via de la beta-oxidació lipídica com ara AMPK, CPT-1, PPARalfa. L’àcid tormèntic protegeix el fetge de l’efecte tòxic del paracetamol ja en tractament preventiu previ. Fa que malgrat l’administració d’acetaminofèn (=paracetamol), no pugin les transaminases (ALT, AST9, ni la bilirubina total, o el colesterol total i els triacil-glicerols, i no hi hagi alteracions histològiques al fetge. L’àcid tormèntic també atenua la producció de NO induïda per APAP, i que baixi la producció de ROS, de TNF-alfa, IL-1beta, IL-6. I bloqueja l’expressió proteica d’iNOS i de COX-2 a la vegada que inhibeix el factor de transcripció NF-kappaB i l’activació de les MAPKs als teixits danyats pel paracetamol. L’àcid tormèntic també fa que no baixin els nivells de SOD, Gpx, CAT al fetge.
  • LIPIDÈMIA ― Els terpenoides pentacíclics de cultiu de cèl·lules de nesprer tenen efecte anti-hiperlipidèmic en ratolins engreixats amb dieta molt rica en greixos. Els redueixen la massa corporal i la de teixit adipós perianal, de l’epidídim,mesentèric i visceral així com el contingut gras als adipòcits a la massa visceral, i redueixen el contingut en triacil- glicerol al fetge. Al fetge i al teixit adipós hi incrementen la fosforilació proteica d’AMPK- alfa (Thr172), hi incrementen el PPARgamma adipós i hepàtic a nivell genètic i fan minvar l’expressió genètic de la síntesis d’àcids grassos, incloent-hi també la d’acil- coenzim-A (diacil-glicerol-acil-transferasa-2). La barreja fermentada de te verd amb fulles de nesprer minven també els triacil-glicerols i l’obesitat mitjançant la supressió de la síntesis d’àcids grassos al fetge així com la pujada després de les menges, gràcies a la inhibició de la lipasa pancreàtica.
  • MUSCULATURA ― L’extracte de fulles de nesprer redueix l’expressió proteica induïda per la dexametasona de MuRF1 i de MyHC ubiquitinada. També inhibeix la translocació nuclear de FoxO1 induïda per la mateixa dexametasona. O sigui que l’extracte prevé l’atròfia muscular desencadenada per la dexametasona i ho fa gràcies a la regulació del factor de transcripció FoxO1 i la subsegüent expressió de MuRF1 (muscle ring finger-1). L’extracte de fules administrada per boca fa que hi hagi més fosforilació del p70S6K al Thr389 de la musculatura esquelètica.
  • OSTEOPOROSIS ― En ratolines a les quals se’ls han extret els ovaris l’extracte de fulla corregeix l’osteoporosis i a 50-500 ppm inhibeix la diferenciació dels osteoclasts per la via XPO5; i això almenys gràcies a l’àcid ursòlic.
  • PELL ― L’extracte fet amb etanol de les fulles de nesprer tenen activitat anti- melanogènica, gràcies a l’activitat antioxidant. L’extracte pot protegir la pell humana gràcies sobre tot a la quercetina i a polifenols que inhibeixen la síntesis de melanina. Protegeix la pell dels UVs evitant la formació de ROS. L’extracte fet amb metanol suprimeix la melanogènesis a les cèl·lules de melanoma B16. En tot cas els extractes alcohòlics no irriten pas la pell i poden emprar-se en cosmètica. L’àcid ursòlic i l’àcid maslínic tenen activitat anti-melanogènesis similar a la de l’arbutina. També tenen activitat anti-acné, junt amb l’àcid corosòlic i l’àcid euscàfic. L’àcid euscàfic i l’àcid 3- epi-corosòlic tenen activitat contra la beta-hexosaminidasa. L’àcid ursòlic, l’àcid pomòlic, l’àcid corosòlic (i un derivat seu metilat) tenen força activitat antienvelliment ja que estimulen la síntesis de col·lagen i d’àcid hialurònic.
  • PULMONS ― Els àcids triterpènics (oleanòlic; alfa-hidroxi-oleanòlic; arjúnic; euscàfic; ursòlic) de la fulla de nesprer redueixen la fibrosis pulmonar desencadenada per bleomicina (en rates) i redueixen l’expressió de TNF-alfa i de TNF-beta1 tant a nivell proteic com genètic als macròfags alveolars. L’extracte fet amb etanol de les fulles caigudes de nesprer alleuja la tos , segurament gràcies al contingut en àcids tormèntic, corosòlic, maslínic, ursòlic, a més de quercitrina, iso-quercitrina, hiperòsid i rutina. L’extracte de fulles de nesprer relaxa la musculatura llisa de la tràquea i reverteix la contracció desencadenada per la histamina. Aquest efecte antagònic és no-competitiu envers el receptor H-1 de la histamina i és inhibidor de la PDE-5 (fosfodiesterasa-5). L’extracte de fulla de nesprer suprimeix els canvis histològics als pulmons provocats pel fum de tabac. Fa que s’hi generin menys citokines proinflamatòries (IL-6, IL-1beta, TNF- alfa) i menys iNOS/NO i que disminueixi l’expressió proteica de TRPV-1 (transient receptor potential vanilloid-1). També inhibeix la fosforilació d’IKK i NfkappaB però incrementa la p-Akt. És a dir, que pot inhibir l’estrès oxidatiu concomitant amb la malaltia pulmonar obstructiva crònica. Redueix el nivell de MDA i incrementa el de SOD. Frena la TRPV1 i el citocrom CYP2E1 i potencia l’expressió de SOD-2.
  • RONYONS ― L’extracte fet amb etanol dels nispros amb pinyol per maceració durant 48 hores eleva una mica el nivell sèric de proteïnes i redueix els nivells sèrics de creatinina i d’urea. Un polisacàrid de la fulla de nesprer protegeix els ronyons.
  • TROMBOPLASTINA ― Làcid ferúlic i el 3-O-alfa-L-rhamnopiranosil-(l,4)-alfa-L- rhamnopiranosil-(1,2)-[alfa-L-(4-trans-feruloïl)-rhamnopiranosil-(1,6)]-beta-D- glucopiranosil-nerolidol inhibeixen (a 360 i 2 microM, respectivament) la formació de tromboplastina.
  • VIRUS ― La suplementació amb 100-500 mg/Kg d’extracte de fulla de nesprer inhibeix la limfoadenopatia i esplenomegàlia desencadenades pel virus LP-BM5 de leucèmia murina. L’extracte atenua les reduccions en la proliferació de cèl·lules T i cèl·lules B i equilibra Th1/Th2, suprimeix la hiper-gammaglobulinèmia i redueix la inflamació. L’àcid 3-O- trans-cafeoïl-tomèntic redueix la infecció per rinovirus.

POSSIBLE TOXICITAT

Hi ha unes poques persones que tenen reaccions al·lèrgiques al menjar nispros o al respirar aire amb pol·len de la flor del nesprer. Els fruits immadurs són indigestos. Les llavors empassades senceres poden provocar ennuegament i fins i tot la mort per asfíxia. I si es trituren aleshores poden alliberar massa cianur i també poden causar la mort a animals o persones.


Per llegir més sobre els nesprers, descarrega't el document